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                  • Motixafortide可謂是優秀的癌癥治療藥物多肽
                  • 本站編輯: 杭州肽佳生物科技有限公司發布日期:2021-05-19 09:08 瀏覽次數:

                  BKT140,BL-8040,更廣為人知的名字是MOTIXAFORTIDE,它是一種合成的短肽,其可以靶向CXCR4,CXCR4為一種趨化因子受體和一種已被證實的治療靶點,在包括胰腺癌等許多人類癌癥中都會過度表達。CXCR4會腫瘤生長、侵襲、血管生成、轉移等過程和治療抵抗中起到關鍵作用,預后不良的主要原由還是CXCR4的過度表達。MOTIXAFORTIDE可謂是優秀的癌癥治療藥物多肽!


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                  motixafortide進行干細胞動員,BL-8040通過與受體占據時間較長(> 48小時)的CXCR4結合來阻止CXCL12和CXCR4之間的相互作用

                  在許多臨床和臨床前研究中,motixafortide展示了其可以對腫瘤多種方向作用的影響,例如免疫細胞運輸、免疫效應T細胞對腫瘤的浸潤和降低腫瘤內免疫抑制細胞MDSCs。使胰腺癌等腫瘤對免疫檢查點抑制劑和化學療法敏感。2.jpg

                  (motixafortide治愈腫瘤的作用過程)

                  近日,一家專注于癌癥藥物開發的臨床階段生物制藥公司BioLineRx,宣布其主要候選藥物Motixafortide在GENESIS Ⅲ期臨床中取得陽性頂線結果,該試驗主要評估Motixafortide與粒細胞擊落刺激因子(G-CSF)聯合用于多發性骨髓瘤患者自體骨髓移植的造血干細胞動員。


                  GENESIS臨床于2017-12啟動,是一項隨機、多中心對照試驗,目的是評估Motixafortide+G-CSF(試驗組)與安慰劑+G-CSF(安慰劑組)相比,在造血干細胞動員性方面的安全性、耐受性和有效性。GENESIS Ⅲ期臨床共有112名患者入組,均達到主要終點和次要終點。在僅給予一次Motixafortide的情況下,與安慰劑組相比,主要終點顯示治療組患者比例增加了4.9倍(p<0.0001),最多兩次抽血便可動員≥6百萬個CD34 +細胞/ kg。試驗組與安慰劑組具有顯著性差異,Motixafortide+G-CSF聯合療法比安慰劑+G-CSF效果更好,安全并具有良好的耐受性。OR比值比為12.9。同時,主要次要終點表明治療組患者的比例增加了14.1倍(p <0.0001),在一次單采血液采血過程中動員了600萬個CD34 +細胞/ kg。OR比值比為56.0。

                  motixafortide是CXCR4趨化因子受體的新型選擇性抑制劑,目前正在開發用于多種適應癥,包括治療實體瘤,動員造血干細胞(HSC)用于自體移植和血液系統惡性腫瘤。

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                  (Motixafortide用于治療急性髓性白血病的作用效果)

                  Motixafortide作為短合成肽,可以被用作癌癥治療,其具有獨特的功能,有潛力成為同類最佳的CXCR4拮抗劑。Motixafortide顯示出高親和力、長的受體占有率,可以作為反向激動劑。

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